Choroby alergiczne należą do najczęstszych chorób przewlekłych. Częstość ich występowania stale wzrasta i obecnie szacuje się, że około 40% populacji cierpi na przynajmniej jedną z chorób alergicznych. Aktualne wytyczne dotyczące leczenia alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki zalecają nowoczesne leki przeciwhistaminowe II generacji. Rupatadyna jest pierwszą cząsteczką hybrydową o wysokim powinowactwie do receptora H₁, wynikającym z wybitnie silnego wiązania z tym receptorem. Wykazuje ona znaczną selektywność wiązania receptorów H₁, większą w płucach niż w móżdżku. Cechuje się około 25 razy silniejszym działaniem przeciwhistaminowym w porównaniu z cetyryzyną i 75 razy w porównaniu z loratadyną. Drugi mechanizm działania rupatadyny polega na silnym wpływie antagonistycznym w stosunku do receptora dla czynnika aktywującego płytki (PAF). Rupatadyna jest szybko wchłaniana, co koreluje z początkiem aktywności anty-H₁ i anty-PAF, ocenianej przez hamowanie nasilenia zaczerwienienia i bąbla pokrzywkowego. Z białkami osocza jest wiązana w około 99%, ale równocześnie jest bardzo dobrze rozprowadzana do innych tkanek i nie jest zatrzymywana we krwi obwodowej. Ulega metabolizmowi w wątrobie poprzez procesy utleniające i sprzęganie z glukuronidem. Wiele badań wskazuje, że rupatadyna w dawce 10 mg jest co najmniej tak samo skuteczna jak desloratadyna, cetyryzyna, loratadyna i ebastyna w zmniejszaniu objawów alergicznych w przebiegu alergicznego nieżytu nosa i pokrzywki. Potwierdzono również jej skuteczność w łagodzeniu reakcji po ukąszeniu owadów. Rupatadyna wpływa korzystnie na codzienne funkcjonowanie pacjentów z alergicznym nieżytem nosa i pokrzywką oraz poprawia jakość ich życia. Jednocześnie w wielu przekrojowych badaniach udowodniono, że rupatadyna ma dobry profil bezpieczeństwa i tolerancji u dorosłych i u dzieci oraz nie powoduje niekorzystnych skutków sercowo-naczyniowych.